Tirzepatide 30mg Metabolismo
Liofilizado · Solo investigación
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El vial por sí solo no puede usarse tal cual. Añada lo necesario para prepararlo:
Se compran juntos a menudo
Uso exclusivo en investigación (RUO) · Prohibido para uso humano o veterinario.
Lo esencial
Positionnement operationnelPour un chercheur qui a complete la phase titration (via les flacons 10mg et 15mg pendant 20 semaines) et qui entre en phase plateau 15mg, le 30mg offre une logistique simplifiee. Au lieu de 18 reconstitutions sur un cycle de 12 semaines (format 10mg), il suffit de 6 reconstitutions (format 30mg a 15mg/sem), ce qui divise par 3 le risque de contamination et le temps de manipulation. Pour cycles de 16 semaines post-titration, compter 8 reconstitutions de 30mg.
Protocolo y preparación
| Agua añadida | Concentración | Marca de lectura |
|---|---|---|
| 2 ml | 15 mg/ml | 10 UI = 1,5 mg |
| 3 ml | 10 mg/ml | 10 UI = 1 mg |
El volumen de agua no cambia el producto, solo su concentración. Introduzca el agua despacio por la pared del vial y gírelo sin agitar.
Asepsia
Desinfecte las superficies y los tapones (alcohol al 70%).
Disolvente
Extraiga el volumen necesario de agua bacteriostática.
Introducción
Vierta suavemente contra la pared del vial (evite el chorro directo sobre el polvo).
Solubilización
Haga rodar el vial suavemente. No lo agite con fuerza (riesgo de degradación).
Conservación de la solución Una vez reconstituido: 2-8°C (nevera).
Advertencia Herramienta teórica para manipulación química. No constituye un consejo médico.
Abro la calculadora de dilución- La cantidad de polvo parece mínima. Un liofilizado ocupa unos pocos milímetros en el fondo del vial, a veces solo una película translúcida. El peso indicado está ahí.
- El polvo está compacto, pegado a la pared o al tapón. El transporte desplaza la torta liofilizada. No cambia nada en la reconstitución.
- El vial no lleva etiqueta individual. Es nuestro embalaje estándar, no un vial de menor calidad.
- Tras la reconstitución aparecen depósitos o filamentos. Es habitual, sobre todo con moléculas pequeñas. Deje que se asiente y haga rodar el vial entre las palmas, nunca lo agite.
- El paquete es neutro. Nada en el exterior indica el contenido ni el nombre de la marca.
Lo que no es normal: un vial agrietado, una cápsula sin engastar o un tapón que se mueve, polvo que se ha licuado o cambiado de color. En esos casos concretos, escríbanos con una foto y recuperamos el vial.
Option B10mg long-cycle plateau (3 weeks per vial): reconstitute 30mg with 3 mL (10 mg/mL). Draw 1 mL (100 units) delivers 10mg. One vial = 3 weeks at SURMOUNT-1 W13-16 plateau.
Option C7.5mg long-cycle plateau (4 weeks per vial): reconstitute 30mg with 3 mL (10 mg/mL). Draw 0.75 mL (75 units) for 7.5mg. One vial = 4 weeks at W9-12 plateau. Useful for researchers voluntarily capping at 7.5mg for better tolerance.
Option DTitration: the 30mg is not a starter format (at 2.5mg it would not be finished within 28 days of reconstitution). Start on the 10mg vial (4 weeks at 2.5mg), then 4-week steps at 5, 7.5 and 10mg; the 30mg takes over at the maintenance level.
Enhanced long-cycle monitoringLipid panel, renal and hepatic function, fasting glucose at W0, W6, W12, W18. Weekly adverse event journal. Standardized body photos (front, profile, back) at regular intervals for visual documentation.
Datos técnicos
- Reconstitución
- 3 ml d'eau → 10 mg/ml. 25 UI = 2,5 mg ; 50 UI = 5 mg ; 75 UI = 7,5 mg ; 100 UI = 10 mg.
- Secuencia peptídica
- YXEGTFTSDYSIXLDKIAQKAFVQWLIAGGPSSGAPPPS-NH2 (X = Aib ; lysine acylée)
- Fórmula molecular
- C225H348N48O68
- Peso molecular
- 4813.45 g/mol
- Número CAS
- 2023788-19-2
- Forma física
- Poudre lyophilisée blanche
- Solubilidad recomendada
- Eau bactériostatique, NaCl 0.9%, acide acétique 0.1%
- Condiciones de conservación
- Au réfrigérateur (+2 à +8 °C), à l'abri de la lumière. En poudre, possible au congélateur pour une conservation longue. Une fois préparé : réfrigérateur, jamais au congélateur.
- Uso
- Reactivo de investigación, solo in vitro (RUO)
Mecanismo de acción
Tirzepatide is the first marketed dual incretin-mimetic agonist. Its 39-residue sequence derives from native human GIP (Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide), with engineered modifications that confer simultaneous high affinity at two G-protein-coupled receptors: GLP-1R and GIPR. Coskun and colleagues (Mol Metab 2018) described the rational design: Aib substitutions at positions 2 and 20 blocking DPP-4 cleavage, and a C20 diacid fatty-acyl chain attached to Lys20 via a gamma-glutamate linker that anchors the molecule to serum albumin and extends the half-life to roughly 117 hours in humans.
Tirzepatide biology is not simply the sum of GLP-1 plus GIP activity. The GIPR-biased sequence (picomolar-range EC50 at GIPR, sub-nanomolar at GLP-1R) creates a qualitatively distinct signaling signature. Willard et al. (JCI Insight 2020) demonstrated that tirzepatide recruits beta-arrestin less strongly at GLP-1R than native GLP-1, producing a bias toward Galpha-s / cAMP signaling that may limit receptor desensitization. At GIPR, conversely, tirzepatide behaves as a full agonist. This signaling architecture partly explains the clinical metabolic superiority observed over single GLP-1 agonists.
Preguntas frecuentes
How long can reconstituted tirzepatide be stored, and what signs indicate degradation?
La guía completaTirzepatida: guía completa del co-agonista GLP-1R / GIPR en investigación preclínicaDosier técnico sobre la tirzepatida para uso en investigación: estructura híbrida GIP-GLP-1, activación dual GLP-1R/GIPR, farmacocinética, sinergia incretina, modelos DIO y ZDF, control analítico. Uso estrictamente RUO.Leo la guía 