Semaglutide 10mg Metabolismo

El GLP-1 más estudiado.

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Uso exclusivo en investigación (RUO) · Prohibido para uso humano o veterinario.

Lo esencial

Semaglutide es un péptido sintético suministrado liofilizado, destinado exclusivamente a la investigación científica en laboratorio. Ficha técnica, conservación y análisis a continuación.

Protocolo y preparación

Reconstitución para este formato (10 mg)Volúmenes estándar utilizados en laboratorio
Agua añadidaConcentraciónMarca de lectura
1 ml10 mg/ml10 UI = 1 mg
2 ml5 mg/ml40 UI = 2 mg

El volumen de agua no cambia el producto, solo su concentración. Introduzca el agua despacio por la pared del vial y gírelo sin agitar.

  1. Asepsia

    Desinfecte las superficies y los tapones (alcohol al 70%).

  2. Disolvente

    Extraiga el volumen necesario de agua bacteriostática.

  3. Introducción

    Vierta suavemente contra la pared del vial (evite el chorro directo sobre el polvo).

  4. Solubilización

    Haga rodar el vial suavemente. No lo agite con fuerza (riesgo de degradación).

Conservación de la solución Una vez reconstituido: 2-8°C (nevera).

Advertencia Herramienta teórica para manipulación química. No constituye un consejo médico.

Abro la calculadora de dilución
Lo que es normal al recibirloLas observaciones que inquietan a los clientes y no son defectos
  • La cantidad de polvo parece mínima. Un liofilizado ocupa unos pocos milímetros en el fondo del vial, a veces solo una película translúcida. El peso indicado está ahí.
  • El polvo está compacto, pegado a la pared o al tapón. El transporte desplaza la torta liofilizada. No cambia nada en la reconstitución.
  • El vial no lleva etiqueta individual. Es nuestro embalaje estándar, no un vial de menor calidad.
  • Tras la reconstitución aparecen depósitos o filamentos. Es habitual, sobre todo con moléculas pequeñas. Deje que se asiente y haga rodar el vial entre las palmas, nunca lo agite.
  • El paquete es neutro. Nada en el exterior indica el contenido ni el nombre de la marca.

Lo que no es normal: un vial agrietado, una cápsula sin engastar o un tapón que se mueve, polvo que se ha licuado o cambiado de color. En esos casos concretos, escríbanos con una foto y recuperamos el vial.

Reconstitución del Semaglutide 10mg: volumen recomendado de 2ml de agua bacteriostática con alcohol bencílico al 0.9%, que da una concentración final de 5 mg/ml.

Consumo con este esquema: 0.25 + 0.25 + 0.25 + 0.25 + 0.5 + 0.5 + 0.5 + 0.5 + 1 + 1 + 1 + 1 + 1.7 + 1.7 + 1.7 + 1.7 + 2.4 = 15.7 mg acumulados en 17 semanas. Un vial de 10mg cubre alrededor del 65% de este ciclo completo. Para un ciclo STEP íntegro, prevea 2 viales de 10mg o un 20mg + un 5mg de apoyo.

Datos técnicos

Reconstitución
2 ml d'eau → 5 mg/ml. 5 UI = 0,25 mg ; 10 UI = 0,5 mg.
Secuencia peptídica
HXEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVRGRG (X = Aib ; lysine acylée)
Fórmula molecular
C187H291N45O59
Peso molecular
4113.58 g/mol
Número CAS
910463-68-2
Forma física
Poudre lyophilisée
Solubilidad recomendada
Eau bactériostatique, NaCl 0,9%
Condiciones de conservación
Au réfrigérateur (+2 à +8 °C), à l'abri de la lumière. En poudre, possible au congélateur pour une conservation longue. Une fois préparé : réfrigérateur, jamais au congélateur.
Uso
Reactivo de investigación, solo in vitro (RUO)

Conservación y manipulación

Lyophilised semaglutide stores for 24 months in sealed vial at room temperature (15-25°C) protected from direct light. No pre-reconstitution refrigeration required. After reconstitution in bacteriostatic water, the solution peptide stores for 21-28 days at 2-8°C, beyond progressive chemical degradation by peptide hydrolysis measurable by HPLC. Fragile chemical structure: despite stabilisation modifications (Aib8, Arg34, C18 diacid), semaglutide remains a long peptide (30 amino acids) with sensitivity sites:
  • N-terminal amide bond: sensitive to acid or enzymatic hydrolysis. - Methionine residue Met14: oxidation to methionine sulphoxide under prolonged dissolved oxygen exposure. - Glutamic linker ester bond: possible hydrolysis in acidic solution (pH < 5). - C18 acylated chain: chemically stable but can undergo progressive beta-oxidation over several weeks. Optimal storage conditions:
  • Unopened vial: 15-25°C, original cardboard packaging, protected from light, humidity < 60%. - Opened reconstituted vial: strict 2-8°C, vertical position, vial covered or in cardboard box for light protection, do not freeze. Temperatures > 30°C accelerate peptide degradation in solution. Errors to avoid:
  • Freeze-thaw: freeze-thaw cycles form ice crystals denaturing peptide tertiary conformation, 20-40% activity loss per cycle. - Direct solar exposure: Met14 methionine and acylated Lys26 are photodegradable, 1-2 hour direct sun exposure can reduce activity by 5-15%. - Vigorous agitation: semaglutide forms reversible oligomers in solution (dimers and trimers via C18), mechanical agitation can favour irreversible insoluble aggregates. - Mixing with other peptides in same vial: unpredictable interactions with pH / ionic strength / other lipophilic residues. One vial = one peptide. Recommended reconstitution with bacteriostatic water 0.9% benzyl alcohol. Typical reconstitution volume depending on nominal dosage (detailed below in Protocols section). Reconstituted peptide presents a clear solution, possibly slightly opalescent after a few hours (reversible C18 micro-oligomer formation), colourless. Any yellow or brown colouration signals oxidation or contamination -> rejection. Alteration visual indicators: solution that remains turbid, appearance of floating particles, formation of deposit at vial bottom, perceptible odour (normally odourless), swollen vial (possible suspect internal pressure). Faced with any of these signs, discard the vial and use a new one.

Mecanismo de acción

El Semaglutide es un agonista completo y selectivo del receptor GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1 Receptor, GLP-1R), fruto de una ingeniería molecular sofisticada realizada por Novo Nordisk sobre el esqueleto nativo del GLP-1 humano endógeno. El péptido base se modifica en tres posiciones críticas para resolver de forma simultánea las dos limitaciones mayores del GLP-1 nativo: una semivida plasmática de 1-2 minutos (degradación rápida por la dipeptidil peptidasa-4, DPP-4) y una afinidad por la albúmina baja que compromete la duración de acción.

Modificaciones estructurales del Semaglutide (descritas por Lau et al 2015, J Med Chem):
  1. Sustitución de Ala8 por Aib (alfa-aminoisobutirato): bloquea totalmente la escisión por DPP-4 en el sitio N-terminal, primera causa de inactivación del GLP-1 nativo.
  2. Sustitución de Lys34 por Arg34: suprime un sitio de glicación potencial y estabiliza la conformación.
  3. Acilación de Lys26 con cadena grasa C18 diácido (ácido octadecanodioico) mediante un enlazador glutámico: crea un anclaje altamente lipófilo que se une de forma reversible a la albúmina sérica.

La selectividad GLP-1R del Semaglutide lo distingue de los agonistas dobles (Tirzepatide GLP-1/GIP) o triples (Retatrutide GLP-1/GIP/GCGR). Esa monoespecificidad ofrece un perfil farmacológico más predecible y mejor caracterizado (corpus clínico extenso SUSTAIN + STEP + SELECT), pero limita la amplitud metabólica frente a los agonistas multirreceptor más recientes. Aun así, el Semaglutide sigue siendo la referencia histórica de la clase y la molécula GLP-1 mejor documentada hasta la fecha.

Preguntas frecuentes

¿Cómo se conserva el Semaglutide?
Vial liofilizado sin abrir: 24 meses a 15-25°C protegido de la luz, en su embalaje de cartón original. Tras la reconstitución: 21-28 días a 2-8°C estrictos (nevera), en posición vertical y protegido de la luz. No congelar nunca (los ciclos de hielo-deshielo desnaturalizan el péptido, con pérdida de actividad del 20-40% por ciclo). Inspeccione visualmente antes de cada uso: la solución debe ser límpida o ligeramente opalescente (la formación de microoligómeros C18 reversibles es normal), sin coloración amarilla ni marrón. Cualquier turbidez duradera, partícula, depósito o coloración = descartar el vial.
Guía completa: Semaglutide — mecanismo y estudios
Semaglutida en investigación: guía completa del mecanismo GLP-1R, la farmacocinética y los protocolos experimentalesLa guía completaSemaglutida en investigación: guía completa del mecanismo GLP-1R, la farmacocinética y los protocolos experimentalesDossier de referencia sobre la semaglutida para uso en investigación: estructura molecular, mecanismo GLP-1R, semivida prolongada, modelos preclínicos, control analítico de calidad y buenas prácticas de reconstitución. Recordatorio RUO obligatorio.Leo la guía

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Campo de investigación

Metabolismo

Metabolismo: péptidos sintéticos para investigación en laboratorio, analizados por HPLC.

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