Tirzepatide 60mg Métabolisme
Lyophilisé · HPLC 99,7 % · COA en ligne
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Votre kit complet
Le flacon seul n'est pas utilisable en l'état. Ajoutez de quoi le préparer :
Souvent achetés ensemble
Usage Recherche Uniquement (RUO) · Interdit pour usage humain ou vétérinaire.
L'essentiel
Protocole et préparation
| Eau ajoutée | Concentration | Repère de lecture |
|---|---|---|
| 2 ml | 30 mg/ml | 10 UI = 3 mg |
| 3 ml | 20 mg/ml | 10 UI = 2 mg |
Le volume d’eau ne modifie pas le produit, seulement sa concentration. Introduire l’eau doucement le long de la paroi, puis faire tourner le flacon sans agiter.
Asepsie
Désinfecter les surfaces et les bouchons (alcool 70%).
Solvant
Prélever le volume d'eau bactériostatique requis.
Introduction
Verser doucement contre la paroi du flacon (éviter le jet direct sur la poudre).
Solubilisation
Rouler doucement le flacon. Ne pas secouer vigoureusement (risque de dégradation).
Stockage solution Une fois reconstitué : 2-8°C (réfrigérateur).
Avertissement Outil théorique pour manipulation chimique. Ne constitue pas une recommandation médicale.
J'ouvre le calculateur de dilution- La quantité de poudre paraît minuscule. Un lyophilisat occupe quelques millimètres au fond du flacon, parfois un simple voile translucide. Le poids annoncé est bien là.
- La poudre est compacte, collée à la paroi ou au bouchon. Le transport déplace le gâteau lyophilisé. Cela ne change rien à la reconstitution.
- Le flacon ne porte pas d'étiquette individuelle. C'est notre conditionnement standard, pas un flacon déclassé.
- Après reconstitution, des dépôts ou des filaments apparaissent. C'est fréquent, en particulier sur les petites molécules. Laissez reposer et roulez le flacon entre les paumes, sans jamais agiter.
- Le colis est neutre. Rien à l'extérieur n'indique le contenu ni le nom de la marque.
Ce qui n'est pas normal : un flacon fêlé, une capsule non sertie ou un bouchon qui bouge, une poudre liquéfiée ou colorée. Dans ces cas précis, écrivez-nous avec une photo et nous reprenons le flacon.
Protocole SURMOUNT-1 plateau long-cycle 15mg sur 52 semaines post-titration, optimise format 60mg.
Option CTitration : le 60mg n'est pas un format de démarrage (2,5mg = 12,5 unités à 20 mg/mL, à réserver à l'entretien). Protocole recommandé multi-format : 1 flacon 10mg pour la titration initiale S1-4 (4 semaines à 2,5mg), puis paliers de 4 semaines à 5, 7,5 et 10mg sur les formats 15, 20 ou 30mg, puis 60mg pour l'entretien à partir de S17.
Monitoring cycle longEn plus du panel standard, ajouter TSH et IGF-1 tous les 3 mois (suivi axe endocrinien), echocardiographie de base puis a 6 mois (monitoring frequence cardiaque +5-10 bpm attendu sous tirzepatide chronique).
Données techniques
- Reconstitution
- 3 ml d'eau → 20 mg/ml. 25 UI = 5 mg ; 37,5 UI = 7,5 mg ; 50 UI = 10 mg. Attention : deux fois plus concentré que les 15, 20 et 30 mg, ne pas reprendre leurs repères.
- Séquence peptidique
- YXEGTFTSDYSIXLDKIAQKAFVQWLIAGGPSSGAPPPS-NH2 (X = Aib ; lysine acylée)
- Formule moléculaire
- C225H348N48O68
- Masse moléculaire
- 4813.45 g/mol
- N° CAS
- 2023788-19-2
- Forme physique
- Poudre lyophilisée blanche
- Solubilité recommandée
- Eau bactériostatique, NaCl 0.9%, acide acétique 0.1%
- Conditions de stockage
- Au réfrigérateur (+2 à +8 °C), à l'abri de la lumière. En poudre, possible au congélateur pour une conservation longue. Une fois préparé : réfrigérateur, jamais au congélateur.
- Usage
- Réactif de recherche, in vitro uniquement (RUO)
Mécanisme d'action
Le tirzepatide est le premier double agoniste incretinomimetique commercialise. Sa sequence de 39 acides amines derive du GIP natif humain (Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide), avec des modifications calculees pour conferer simultanement une affinite elevee sur deux recepteurs couples aux proteines G : le recepteur GLP-1R et le recepteur GIPR. Coskun et ses collaborateurs (Mol Metab 2018) decrivent le design rationnel : substitution Aib en positions 2 et 20 pour bloquer la degradation par la DPP-4, ajout d'une chaine acyle grasse C20 diacide liee a la Lys20 via un espaceur gamma-glutamique, qui ancre la molecule a l'albumine serique et prolonge la demi-vie a environ 117 heures chez l'humain.
L'activite biologique du tirzepatide ne se reduit pas a la somme GLP-1 + GIP. La sequence biaisee en faveur du GIPR (EC50 de l'ordre du picomolaire sur GIPR, de l'ordre du subnanomolaire sur GLP-1R) cree une signalisation qualitativement distincte. Willard et coll. (JCI Insight 2020) ont montre que le tirzepatide recrute moins fortement la beta-arrestine sur GLP-1R que le GLP-1 natif, ce qui produit un biais vers la signalisation Galpha-s / AMPc et limiterait la desensibilisation receptorielle. Sur GIPR en revanche, le recrutement est full agonist. Cette architecture signaletique expliquerait en partie la superiorite metabolique observee en clinique versus les mono-agonistes GLP-1.
Questions fréquentes
Combien de temps peut-on conserver le tirzepatide reconstitue et quels signes indiquent une degradation ?
Le guide completTirzepatide : guide complet du co-agoniste GLP-1R / GIPR en recherche précliniqueDossier technique sur le tirzepatide à usage recherche : structure hybride GIP-GLP-1, double activation GLP-1R/GIPR, pharmacocinétique, synergie incrétinique, modèles DIO et ZDF, analytique QC. Usage strictement RUO.Je lis le guide 