Tirzepatide 60mg Stoffwechsel
Lyophilisiert · HPLC 99,7 % · COA online
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Ihr komplettes Set
Die Durchstechflasche allein ist so nicht einsetzbar. Fügen Sie hinzu, was Sie zur Zubereitung brauchen:
Oft zusammen gekauft
Nur für Forschungszwecke (RUO) · Anwendung am Menschen oder am Tier verboten.
Das Wichtigste
Protokoll und Zubereitung
| Zugegebenes Wasser | Konzentration | Ablesemarke |
|---|---|---|
| 2 ml | 30 mg/ml | 10 UI = 3 mg |
| 3 ml | 20 mg/ml | 10 UI = 2 mg |
Die Wassermenge verändert das Produkt nicht, nur seine Konzentration. Das Wasser langsam an der Glaswand einlaufen lassen, dann schwenken, ohne zu schütteln.
Asepsis
Oberflächen und Stopfen desinfizieren (70% Alkohol).
Lösungsmittel
Das erforderliche Volumen bakteriostatisches Wasser aufziehen.
Zugabe
Langsam an der Wand der Durchstechflasche einfüllen (keinen direkten Strahl auf das Pulver).
Auflösen
Die Durchstechflasche sanft rollen. Nicht kräftig schütteln (Abbaurisiko).
Lagerung der Lösung Nach der Rekonstitution: 2-8°C (Kühlschrank).
Hinweis Theoretisches Werkzeug für die chemische Handhabung. Stellt keine medizinische Empfehlung dar.
Verdünnungsrechner öffnen- Die Pulvermenge wirkt winzig. Ein Lyophilisat nimmt nur wenige Millimeter am Boden der Durchstechflasche ein, manchmal nur einen durchscheinenden Film. Das angegebene Gewicht ist vollständig enthalten.
- Das Pulver ist kompakt und haftet an der Wand oder am Stopfen. Beim Transport verrutscht der lyophilisierte Kuchen. An der Rekonstitution ändert das nichts.
- Die Durchstechflasche trägt kein Einzeletikett. Das ist unsere Standardverpackung, keine minderwertige Ware.
- Nach der Rekonstitution zeigen sich Ablagerungen oder Fäden. Das kommt häufig vor, besonders bei kleinen Molekülen. Kurz stehen lassen und die Durchstechflasche zwischen den Handflächen rollen, niemals schütteln.
- Das Paket ist neutral. Von außen weist nichts auf den Inhalt oder den Markennamen hin.
Was nicht normal ist: eine gerissene Durchstechflasche, eine nicht gebördelte Kappe oder ein beweglicher Stopfen, verflüssigtes oder verfärbtes Pulver. In genau diesen Fällen schreiben Sie uns mit einem Foto — wir nehmen die Durchstechflasche zurück.
Protokoll SURMOUNT-1, langes Plateau 15mg über 52 Wochen nach der Titration, optimiert für das 60mg-Format.
Option CTitration: Das 60mg ist kein Einstiegsformat (2,5mg = 12,5 Einheiten bei 20 mg/mL, der Erhaltung vorbehalten). Empfohlenes Multiformat-Protokoll: 1 Durchstechflasche 10mg für die Anfangstitration W1-4 (4 Wochen zu 2,5mg), dann 4-Wochen-Stufen bei 5, 7,5 und 10mg mit den Formaten 15, 20 oder 30mg, danach ab W17 60mg für die Erhaltung.
Monitoring im langen ZyklusZusätzlich zum Standardpanel alle 3 Monate TSH und IGF-1 ergänzen (Überwachung der endokrinen Achse), Ausgangs-Echokardiographie und Kontrolle nach 6 Monaten (unter chronischem Tirzepatide ist ein Anstieg der Herzfrequenz um +5-10 bpm zu erwarten).
Technische Daten
- Rekonstitution
- 3 ml d'eau → 20 mg/ml. 25 UI = 5 mg ; 37,5 UI = 7,5 mg ; 50 UI = 10 mg. Attention : deux fois plus concentré que les 15, 20 et 30 mg, ne pas reprendre leurs repères.
- Peptidsequenz
- YXEGTFTSDYSIXLDKIAQKAFVQWLIAGGPSSGAPPPS-NH2 (X = Aib ; lysine acylée)
- Summenformel
- C225H348N48O68
- Molekulargewicht
- 4813.45 g/mol
- CAS-Nummer
- 2023788-19-2
- Physikalische Form
- Poudre lyophilisée blanche
- Empfohlene Löslichkeit
- Eau bactériostatique, NaCl 0.9%, acide acétique 0.1%
- Lagerbedingungen
- Au réfrigérateur (+2 à +8 °C), à l'abri de la lumière. En poudre, possible au congélateur pour une conservation longue. Une fois préparé : réfrigérateur, jamais au congélateur.
- Verwendung
- Forschungsreagenz, nur in vitro (RUO)
Wirkmechanismus
Tirzepatide ist der erste vermarktete duale inkretinomimetische Agonist. Seine Sequenz aus 39 Aminosäuren leitet sich vom nativen humanen GIP (Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide) ab, mit gezielten Modifikationen, die gleichzeitig eine hohe Affinität zu zwei G-Protein-gekoppelten Rezeptoren verleihen: dem GLP-1R und dem GIPR. Coskun und Mitarbeiter (Mol Metab 2018) beschreiben das rationale Design: Aib-Substitution an den Positionen 2 und 20, um den Abbau durch DPP-4 zu blockieren, plus eine C20-Disäure-Fettacylkette, die über einen Gamma-Glutamat-Spacer an Lys20 gebunden ist und das Molekül am Serumalbumin verankert — das verlängert die Halbwertszeit beim Menschen auf etwa 117 Stunden.
Die biologische Aktivität von Tirzepatide ist nicht einfach die Summe GLP-1 + GIP. Die zugunsten des GIPR verzerrte Sequenz (EC50 im picomolaren Bereich am GIPR, im subnanomolaren Bereich am GLP-1R) erzeugt eine qualitativ eigenständige Signalgebung. Willard et al. (JCI Insight 2020) zeigten, dass Tirzepatide am GLP-1R Beta-Arrestin schwächer rekrutiert als natives GLP-1, was einen Bias hin zur Galpha-s/cAMP-Signalgebung erzeugt und die Rezeptordesensibilisierung begrenzen dürfte. Am GIPR hingegen ist die Rekrutierung die eines vollen Agonisten. Diese Signalarchitektur erklärt zum Teil die klinisch beobachtete metabolische Überlegenheit gegenüber GLP-1-Mono-Agonisten.
Studien und Quellen
In der Forschung strukturieren diese Referenzen die Protokollgestaltung: Die in den Studien verwendeten Titrationsregime (2,5mg Woche 1-4, dann +2,5mg alle 4 Wochen bis zur Zieldosis) dienen als methodischer Rahmen für explorative Kohorten, und die Abbruchkriterien (schwere Verdauungsstörungen, Pankreatitis, Überempfindlichkeitsreaktionen) bestimmen die Ausschlusskriterien von Beobachtungsstudien.
Häufige Fragen
Wie lange ist rekonstituiertes Tirzepatide haltbar und welche Zeichen weisen auf Abbau hin?
Der komplette LeitfadenTirzepatid: vollständiger Leitfaden zum GLP-1R-/GIPR-Co-Agonisten in der präklinischen ForschungTechnisches Dossier zu Tirzepatid für die Forschung: hybride GIP-GLP-1-Struktur, duale GLP-1R/GIPR-Aktivierung, Pharmakokinetik, Inkretin-Synergie, DIO- und ZDF-Modelle, QC-Analytik. Ausschließlich RUO-Verwendung.Leitfaden lesen 