
PT-141 10mg Melanocortine
Referenz-MC4R-Agonist. Reinheit 99,8 %.
- Analysezertifikat
- Lager in Frankreich
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Ihr komplettes Set
Die Durchstechflasche allein ist so nicht einsetzbar. Fügen Sie hinzu, was Sie zur Zubereitung brauchen:
Oft zusammen gekauft
Nur für Forschungszwecke (RUO) · Anwendung am Menschen oder am Tier verboten.
Das Wichtigste
Seine pharmakologische Besonderheit geht tiefAnders als die PDE5-Hemmer (Sildenafil, Tadalafil), die peripher auf die Gefäße von Penis oder Klitoris wirken, wirkt PT-141 zentral im Zentralnervensystem, an den Melanocortin-Rezeptoren MC3R und vor allem MC4R im Hypothalamus. Es aktiviert damit das Verlangen selbst, oberhalb der vaskulären Kaskade, und funktioniert auch bei Personen, die auf PDE5 nicht ansprechen (diabetische Neuropathie, Nervenläsion nach Prostatektomie, psychogene Funktionsstörung).
Im Detail
Diese Durchstechflasche liefert 10 mg PT-141 in hoher Reinheit (>98 %, HPLC) in lyophilisierter Form, Borosilikatglas Typ I, fluorierter Butylstopfen, Argonatmosphäre. Die dokumentierte Standarddosis (1,75 mg SC als Einzeldosis) erlaubt rund 5-6 Anwendungen pro Flasche. Bestimmung ausschließlich für die In-vitro-Forschung und präklinische Studien an nichtmenschlichen Modellen, gemäß der europäischen Regulierung; keine Anwendung am Menschen, keine diätetische oder medizinische Verwendung.
Protokoll und Zubereitung
| Zugegebenes Wasser | Konzentration | Ablesemarke |
|---|---|---|
| 1 ml | 10 mg/ml | 10 UI = 1 mg |
| 2 ml | 5 mg/ml | 40 UI = 2 mg |
Die Wassermenge verändert das Produkt nicht, nur seine Konzentration. Das Wasser langsam an der Glaswand einlaufen lassen, dann schwenken, ohne zu schütteln.
Asepsis
Oberflächen und Stopfen desinfizieren (70% Alkohol).
Lösungsmittel
Das erforderliche Volumen bakteriostatisches Wasser aufziehen.
Zugabe
Langsam an der Wand der Durchstechflasche einfüllen (keinen direkten Strahl auf das Pulver).
Auflösen
Die Durchstechflasche sanft rollen. Nicht kräftig schütteln (Abbaurisiko).
Lagerung der Lösung Nach der Rekonstitution: 2-8°C (Kühlschrank).
Hinweis Theoretisches Werkzeug für die chemische Handhabung. Stellt keine medizinische Empfehlung dar.
Verdünnungsrechner öffnen- Die Pulvermenge wirkt winzig. Ein Lyophilisat nimmt nur wenige Millimeter am Boden der Durchstechflasche ein, manchmal nur einen durchscheinenden Film. Das angegebene Gewicht ist vollständig enthalten.
- Das Pulver ist kompakt und haftet an der Wand oder am Stopfen. Beim Transport verrutscht der lyophilisierte Kuchen. An der Rekonstitution ändert das nichts.
- Die Durchstechflasche trägt kein Einzeletikett. Das ist unsere Standardverpackung, keine minderwertige Ware.
- Nach der Rekonstitution zeigen sich Ablagerungen oder Fäden. Das kommt häufig vor, besonders bei kleinen Molekülen. Kurz stehen lassen und die Durchstechflasche zwischen den Handflächen rollen, niemals schütteln.
- Das Paket ist neutral. Von außen weist nichts auf den Inhalt oder den Markennamen hin.
Was nicht normal ist: eine gerissene Durchstechflasche, eine nicht gebördelte Kappe oder ein beweglicher Stopfen, verflüssigtes oder verfärbtes Pulver. In genau diesen Fällen schreiben Sie uns mit einem Foto — wir nehmen die Durchstechflasche zurück.
- Mit PDE5 (Sildenafil, Tadalafil): komplementäre Mechanismen, PT-141 wirkt auf das Verlangen, PDE5 auf die Vasodilatation. Die Kombinationen sind empirisch beschrieben, formale Studien gibt es kaum. Blutdruck überwachen.
- Mit Oxytocin (intranasal): Beide aktivieren Oxytocin, aber über verschiedene Wege, theoretische Addition.
Dieses Produkt ist nicht für die Anwendung am Menschen bestimmt. Die beschriebenen Protokolle sind Beispiele aus der wissenschaftlichen Literatur und aus dokumentierten Off-Label-Praktiken, bereitgestellt ausschließlich zu Informationszwecken für die Forschungsarbeit an nichtmenschlichen Modellen.
Technische Daten
- Rekonstitution
- 2 ml d'eau → 5 mg/ml. 10 UI = 0,5 mg ; 20 UI = 1 mg.
- Peptidsequenz
- Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
- Summenformel
- C50H68N14O10
- Molekulargewicht
- 1025.2 g/mol
- CAS-Nummer
- 189691-06-3
- Physikalische Form
- Poudre lyophilisée
- Empfohlene Löslichkeit
- Eau bactériostatique, NaCl 0,9%
- Lagerbedingungen
- Au réfrigérateur (+2 à +8 °C), à l'abri de la lumière. En poudre, possible au congélateur pour une conservation longue. Une fois préparé : réfrigérateur, jamais au congélateur.
- Verwendung
- Forschungsreagenz, nur in vitro (RUO)
Lagerung & Handhabung
Versiegelte, nicht rekonstituierte DurchstechflascheIm Kühlschrank (+2 bis +8 °C); für eine Langzeitlagerung (über 3 Monate) Gefrierschrank (-20 °C) möglich, Stabilität 24 Monate. Bei 2-8 C Stabilität 12 Monate. Bei Raumtemperatur (20-25 C) Stabilität maximal 30 Tage; darüber hinaus Hydrolyse der Peptidbindungen und Oxidation des N-terminalen Methionins (das Nle in PT-141 ersetzt genau deshalb das Methionin, um dieses Risiko zu senken).
- 4-8 C (Kühlschrank): optimale Stabilität 14 Tage, bei streng hygienischer Handhabung bis 21 Tage akzeptabel.
- -20 C: für Aliquots akzeptabel. Ein Gefrier-Tau-Zyklus wird toleriert; mehrfache Zyklen vermeiden.
- Licht: lichtgeschützt aufbewahren.
- pH: Lösung stabil bei pH 4,5-6,5.
- Trüber Schleier oder Niederschlag: Peptidaggregation, strukturelle Degradation.
- Dunkelgelbe Färbung: Oxidation von Trp oder His, verringerte Aktivität.
- Auffälliger Geruch: fortgeschrittene Degradation.
LabordokumentationRekonstitutionsdatum, Charge und COA sowie Lagerbedingungen sind zur Rückverfolgbarkeit festzuhalten.
Wirkmechanismus
Der Mechanismus von PT-141 ist zentral und dreht sich im Wesentlichen um die Melanocortin-Rezeptoren. Beim Menschen existieren fünf Subtypen MC1R-MC5R: MC1R (Pigmentierung von Haut und Haar), MC2R (Nebennierenrinde, Cortisol), MC3R und MC4R (Zentralnervensystem, Nahrungsaufnahme, Sexualfunktion), MC5R (exokrine Drüsen). PT-141 ist ein bevorzugter MC3R/MC4R-Agonist mit verringerter Affinität zu MC1R (der entscheidende Unterschied zu Melanotan II, wodurch die Pigmentierung minimiert wird).
Die MC4R-Aktivierung im Nucleus paraventricularis des Hypothalamus löst eine neuroendokrine Kaskade aus: Oxytocinfreisetzung aus den magnozellulären Neuronen, Dopaminanstieg im ventralen Tegmentum und im Nucleus accumbens (Belohnungsschaltkreise), spinale parasympathische Aktivierung (sakraler Parasympathikuskern). Diese drei Effekte laufen auf eine Bahnung der sexuellen Erregung hinaus: Oxytocin moduliert Motivation und Bindung, Dopamin erzeugt das antizipatorische Verlangen, und die parasympathische Aktivierung potenziert die periphere vaskuläre Antwort (Tumeszenz).
Anders als die PDE5-Hemmer wirkt PT-141 nicht direkt auf die Guanylatcyclase oder das vaskuläre Stickstoffmonoxid. Es kann daher keine verlängerte Erektion vom Typ Priapismus durch Blockade des Detumeszenz-Hemmsystems verursachen. Die unter PT-141 erzielte Erektion oder Lubrikation bleibt von den normalen physiologischen Mechanismen gesteuert, lediglich potenziert durch das zentral aktivierte Verlangen.
Studien und Quellen
Die Literatur zu PT-141 und Bremelanotide umfasst über 100 Publikationen aus 20 Jahren.
Neurobiologie und TiermodellePfaus 2011 Obstet Gynecol Clin North Am fasste die Neurobiologie von PT-141 in Ratten- und Primatenmodellen zusammen: Aktivierung des hypothalamischen Oxytocins, Lordose bei der Ratte im rezeptiven Verhalten, Wiederherstellung des Sexualverhaltens nach Kastration. Andersson 2011 Eur Urol charakterisierte die Nervenbahnen per c-Fos-Bildgebung.
Off-Label-Anwendung beim Mann und in CommunitiesPT-141 wird beim Mann off-label bei ED mit PDE5-Non-Response eingesetzt sowie in Forschungs-Communities zu Longevity und Leistung. Die Beobachtungsdaten sind zahlreich, aber nicht randomisiert.
Kritische GrenzeDie RECONNECT-Studie wurde für die Bescheidenheit des klinischen Effekts kritisiert (Anstieg um 0,5-0,7 FSFI-Punkte auf einer Skala von 1-5), für die hohe Abbruchquote (23 %) und für den großen Placeboeffekt (20-25 % Placebo-Responder). PT-141 bleibt ein nützliches Werkzeug, aber keine Zauberlösung. Beim Mann begrenzt das Fehlen einer eigenen Phase-3-Studie jede Verallgemeinerung.
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Häufige Fragen
Welche Reinheit hat PT-141?
Wie wird PT-141 gelagert?
Wie wird PT-141 10mg rekonstituiert?
Ist ein Analysenzertifikat (COA) verfügbar?
Ist PT-141 für den menschlichen Gebrauch bestimmt?
Welche Forschungsanwendungen hat PT-141?
Der komplette LeitfadenMelanocortine in der Forschung: der vollständige Leitfaden zu Melanotan II, PT-141 Bremelanotid, Afamelanotid und den MC1R-MC5R-RezeptorenLeitfaden lesen Auch lesen:Peptidanalytik: hochauflösende LC-MS, NMR, HPLC und Edman-Abbau - Vollständiger ForschungsleitfadenPeptidstabilität: Abbau, Lyophilisation und Lagerung – Referenzleitfaden für die Forschung
