PT-141 10mg Melanocortine

Referenz-MC4R-Agonist. Reinheit 99,8 %.

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Nur für Forschungszwecke (RUO) · Anwendung am Menschen oder am Tier verboten.

Das Wichtigste

Seine pharmakologische Besonderheit geht tiefAnders als die PDE5-Hemmer (Sildenafil, Tadalafil), die peripher auf die Gefäße von Penis oder Klitoris wirken, wirkt PT-141 zentral im Zentralnervensystem, an den Melanocortin-Rezeptoren MC3R und vor allem MC4R im Hypothalamus. Es aktiviert damit das Verlangen selbst, oberhalb der vaskulären Kaskade, und funktioniert auch bei Personen, die auf PDE5 nicht ansprechen (diabetische Neuropathie, Nervenläsion nach Prostatektomie, psychogene Funktionsstörung).

Im Detail

Diese Durchstechflasche liefert 10 mg PT-141 in hoher Reinheit (>98 %, HPLC) in lyophilisierter Form, Borosilikatglas Typ I, fluorierter Butylstopfen, Argonatmosphäre. Die dokumentierte Standarddosis (1,75 mg SC als Einzeldosis) erlaubt rund 5-6 Anwendungen pro Flasche. Bestimmung ausschließlich für die In-vitro-Forschung und präklinische Studien an nichtmenschlichen Modellen, gemäß der europäischen Regulierung; keine Anwendung am Menschen, keine diätetische oder medizinische Verwendung.

Protokoll und Zubereitung

Rekonstitution für dieses Format (10 mg)Im Labor übliche Standardvolumina
Zugegebenes WasserKonzentrationAblesemarke
1 ml10 mg/ml10 UI = 1 mg
2 ml5 mg/ml40 UI = 2 mg

Die Wassermenge verändert das Produkt nicht, nur seine Konzentration. Das Wasser langsam an der Glaswand einlaufen lassen, dann schwenken, ohne zu schütteln.

  1. Asepsis

    Oberflächen und Stopfen desinfizieren (70% Alkohol).

  2. Lösungsmittel

    Das erforderliche Volumen bakteriostatisches Wasser aufziehen.

  3. Zugabe

    Langsam an der Wand der Durchstechflasche einfüllen (keinen direkten Strahl auf das Pulver).

  4. Auflösen

    Die Durchstechflasche sanft rollen. Nicht kräftig schütteln (Abbaurisiko).

Lagerung der Lösung Nach der Rekonstitution: 2-8°C (Kühlschrank).

Hinweis Theoretisches Werkzeug für die chemische Handhabung. Stellt keine medizinische Empfehlung dar.

Verdünnungsrechner öffnen
Was bei der Ankunft normal istBeobachtungen, die beunruhigen — und keine Mängel sind
  • Die Pulvermenge wirkt winzig. Ein Lyophilisat nimmt nur wenige Millimeter am Boden der Durchstechflasche ein, manchmal nur einen durchscheinenden Film. Das angegebene Gewicht ist vollständig enthalten.
  • Das Pulver ist kompakt und haftet an der Wand oder am Stopfen. Beim Transport verrutscht der lyophilisierte Kuchen. An der Rekonstitution ändert das nichts.
  • Die Durchstechflasche trägt kein Einzeletikett. Das ist unsere Standardverpackung, keine minderwertige Ware.
  • Nach der Rekonstitution zeigen sich Ablagerungen oder Fäden. Das kommt häufig vor, besonders bei kleinen Molekülen. Kurz stehen lassen und die Durchstechflasche zwischen den Handflächen rollen, niemals schütteln.
  • Das Paket ist neutral. Von außen weist nichts auf den Inhalt oder den Markennamen hin.

Was nicht normal ist: eine gerissene Durchstechflasche, eine nicht gebördelte Kappe oder ein beweglicher Stopfen, verflüssigtes oder verfärbtes Pulver. In genau diesen Fällen schreiben Sie uns mit einem Foto — wir nehmen die Durchstechflasche zurück.

Dokumentierte Synergien
  • Mit PDE5 (Sildenafil, Tadalafil): komplementäre Mechanismen, PT-141 wirkt auf das Verlangen, PDE5 auf die Vasodilatation. Die Kombinationen sind empirisch beschrieben, formale Studien gibt es kaum. Blutdruck überwachen.
  • Mit Oxytocin (intranasal): Beide aktivieren Oxytocin, aber über verschiedene Wege, theoretische Addition.

Dieses Produkt ist nicht für die Anwendung am Menschen bestimmt. Die beschriebenen Protokolle sind Beispiele aus der wissenschaftlichen Literatur und aus dokumentierten Off-Label-Praktiken, bereitgestellt ausschließlich zu Informationszwecken für die Forschungsarbeit an nichtmenschlichen Modellen.

Technische Daten

Rekonstitution
2 ml d'eau → 5 mg/ml. 10 UI = 0,5 mg ; 20 UI = 1 mg.
Peptidsequenz
Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
Summenformel
C50H68N14O10
Molekulargewicht
1025.2 g/mol
CAS-Nummer
189691-06-3
Physikalische Form
Poudre lyophilisée
Empfohlene Löslichkeit
Eau bactériostatique, NaCl 0,9%
Lagerbedingungen
Au réfrigérateur (+2 à +8 °C), à l'abri de la lumière. En poudre, possible au congélateur pour une conservation longue. Une fois préparé : réfrigérateur, jamais au congélateur.
Verwendung
Forschungsreagenz, nur in vitro (RUO)

Lagerung & Handhabung

Versiegelte, nicht rekonstituierte DurchstechflascheIm Kühlschrank (+2 bis +8 °C); für eine Langzeitlagerung (über 3 Monate) Gefrierschrank (-20 °C) möglich, Stabilität 24 Monate. Bei 2-8 C Stabilität 12 Monate. Bei Raumtemperatur (20-25 C) Stabilität maximal 30 Tage; darüber hinaus Hydrolyse der Peptidbindungen und Oxidation des N-terminalen Methionins (das Nle in PT-141 ersetzt genau deshalb das Methionin, um dieses Risiko zu senken).

Nach Rekonstitution in bakteriostatischem Wasser
  • 4-8 C (Kühlschrank): optimale Stabilität 14 Tage, bei streng hygienischer Handhabung bis 21 Tage akzeptabel.
  • -20 C: für Aliquots akzeptabel. Ein Gefrier-Tau-Zyklus wird toleriert; mehrfache Zyklen vermeiden.
  • Licht: lichtgeschützt aufbewahren.
  • pH: Lösung stabil bei pH 4,5-6,5.
Visuelle Zeichen der Degradation
  1. Trüber Schleier oder Niederschlag: Peptidaggregation, strukturelle Degradation.
  2. Dunkelgelbe Färbung: Oxidation von Trp oder His, verringerte Aktivität.
  3. Auffälliger Geruch: fortgeschrittene Degradation.

LabordokumentationRekonstitutionsdatum, Charge und COA sowie Lagerbedingungen sind zur Rückverfolgbarkeit festzuhalten.

Wirkmechanismus

Der Mechanismus von PT-141 ist zentral und dreht sich im Wesentlichen um die Melanocortin-Rezeptoren. Beim Menschen existieren fünf Subtypen MC1R-MC5R: MC1R (Pigmentierung von Haut und Haar), MC2R (Nebennierenrinde, Cortisol), MC3R und MC4R (Zentralnervensystem, Nahrungsaufnahme, Sexualfunktion), MC5R (exokrine Drüsen). PT-141 ist ein bevorzugter MC3R/MC4R-Agonist mit verringerter Affinität zu MC1R (der entscheidende Unterschied zu Melanotan II, wodurch die Pigmentierung minimiert wird).

Die MC4R-Aktivierung im Nucleus paraventricularis des Hypothalamus löst eine neuroendokrine Kaskade aus: Oxytocinfreisetzung aus den magnozellulären Neuronen, Dopaminanstieg im ventralen Tegmentum und im Nucleus accumbens (Belohnungsschaltkreise), spinale parasympathische Aktivierung (sakraler Parasympathikuskern). Diese drei Effekte laufen auf eine Bahnung der sexuellen Erregung hinaus: Oxytocin moduliert Motivation und Bindung, Dopamin erzeugt das antizipatorische Verlangen, und die parasympathische Aktivierung potenziert die periphere vaskuläre Antwort (Tumeszenz).

Anders als die PDE5-Hemmer wirkt PT-141 nicht direkt auf die Guanylatcyclase oder das vaskuläre Stickstoffmonoxid. Es kann daher keine verlängerte Erektion vom Typ Priapismus durch Blockade des Detumeszenz-Hemmsystems verursachen. Die unter PT-141 erzielte Erektion oder Lubrikation bleibt von den normalen physiologischen Mechanismen gesteuert, lediglich potenziert durch das zentral aktivierte Verlangen.

Studien und Quellen

Die Literatur zu PT-141 und Bremelanotide umfasst über 100 Publikationen aus 20 Jahren.

Neurobiologie und TiermodellePfaus 2011 Obstet Gynecol Clin North Am fasste die Neurobiologie von PT-141 in Ratten- und Primatenmodellen zusammen: Aktivierung des hypothalamischen Oxytocins, Lordose bei der Ratte im rezeptiven Verhalten, Wiederherstellung des Sexualverhaltens nach Kastration. Andersson 2011 Eur Urol charakterisierte die Nervenbahnen per c-Fos-Bildgebung.

Off-Label-Anwendung beim Mann und in CommunitiesPT-141 wird beim Mann off-label bei ED mit PDE5-Non-Response eingesetzt sowie in Forschungs-Communities zu Longevity und Leistung. Die Beobachtungsdaten sind zahlreich, aber nicht randomisiert.

Kritische GrenzeDie RECONNECT-Studie wurde für die Bescheidenheit des klinischen Effekts kritisiert (Anstieg um 0,5-0,7 FSFI-Punkte auf einer Skala von 1-5), für die hohe Abbruchquote (23 %) und für den großen Placeboeffekt (20-25 % Placebo-Responder). PT-141 bleibt ein nützliches Werkzeug, aber keine Zauberlösung. Beim Mann begrenzt das Fehlen einer eigenen Phase-3-Studie jede Verallgemeinerung.

  1. 1
    Excitation sexuelleAn effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141)

    Diamond LE, Earle DC, Heiman JR, Rosen RC, Perelman MA, Harning R · Journal of Sexual Medicine · 2006

Die aufgeführten Studien dienen ausschließlich der Dokumentation für Forschungszwecke. Sie stellen weder eine therapeutische Indikation noch eine Empfehlung zur Anwendung am Menschen dar. Das Produkt ist ausschließlich für den Laborgebrauch bestimmt (RUO).

Häufige Fragen

Welche Reinheit hat PT-141?
PT-141 erfüllt eine HPLC-Spezifikation von ≥ 98 %, und sein Analysenzertifikat ist auf dieser Seite veröffentlicht: Prüfen Sie es vor der Bestellung.
Wie wird PT-141 gelagert?
Vor der Rekonstitution ist lyophilisiertes PT-141 mehrere Wochen bei Raumtemperatur und mehrere Monate im Kühl- oder Gefrierschrank stabil. Der Transport beeinträchtigt es nicht. Nach der Rekonstitution die Lösung zwischen +2 °C und +8 °C lichtgeschützt lagern und nicht einfrieren.
Wie wird PT-141 10mg rekonstituiert?
Zur Rekonstitution von PT-141 bakteriostatisches Wasser oder sterile 0,9-%-NaCl-Lösung verwenden. Das Lösungsmittel vorsichtig an der Innenwand des Fläschchens einfüllen und dann langsam rollen (nicht schütteln). Details in unserer Anleitung zur Rekonstitution.
Ist ein Analysenzertifikat (COA) verfügbar?
Ja: Das Analysenzertifikat für PT-141 ist auf dieser Seite veröffentlicht und vor der Bestellung einsehbar. Es enthält die vom Labor gemessenen Ergebnisse.
Ist PT-141 für den menschlichen Gebrauch bestimmt?
Nein. PT-141 ist ausschließlich für die wissenschaftliche Forschung in vitro und in vivo bestimmt (Research Use Only - RUO). Es ist weder für den menschlichen noch für den tierärztlichen Gebrauch zugelassen. Der Kauf ist Laboren, Forschenden und wissenschaftlichen Einrichtungen vorbehalten.
Welche Forschungsanwendungen hat PT-141?
PT-141 gehört zu unserem Sortiment Melanocortine. Es wird in der wissenschaftlichen Forschung für In-vitro- und In-vivo-Studien eingesetzt. Die konkreten Anwendungen hängen vom Forschungsprotokoll ab. Veröffentlichungen zu diesem Peptid finden Sie in der wissenschaftlichen Literatur (PubMed).
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Forschungsbereich

Melanocortine

Melanocortine: synthetische Peptide für die Laborforschung, per HPLC analysiert.

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