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Usage Recherche Uniquement (RUO) · Interdit pour usage humain ou vétérinaire.

L'essentiel

PT-141 est un peptide de synthèse fourni lyophilisé, destiné exclusivement à la recherche scientifique en laboratoire. Fiche technique, conservation et analyses ci-dessous.

Protocole et préparation

Reconstitution de ce format (10 mg)Volumes standards utilisés en laboratoire

Eau ajoutée	Concentration	Repère de lecture
1 ml	10 mg/ml	10 UI = 1 mg
2 ml	5 mg/ml	40 UI = 2 mg

Le volume d’eau ne modifie pas le produit, seulement sa concentration. Introduire l’eau doucement le long de la paroi, puis faire tourner le flacon sans agiter.

Asepsie
Désinfecter les surfaces et les bouchons (alcool 70%).
Solvant
Prélever le volume d'eau bactériostatique requis.
Introduction
Verser doucement contre la paroi du flacon (éviter le jet direct sur la poudre).
Solubilisation
Rouler doucement le flacon. Ne pas secouer vigoureusement (risque de dégradation).

Stockage solution Une fois reconstitué : 2-8°C (réfrigérateur).

Avertissement Outil théorique pour manipulation chimique. Ne constitue pas une recommandation médicale.

J'ouvre le calculateur de dilution

Ce qui est normal à la réceptionLes constats qui inquiètent, et qui ne sont pas des défauts

La quantité de poudre paraît minuscule. Un lyophilisat occupe quelques millimètres au fond du flacon, parfois un simple voile translucide. Le poids annoncé est bien là.
La poudre est compacte, collée à la paroi ou au bouchon. Le transport déplace le gâteau lyophilisé. Cela ne change rien à la reconstitution.
Le flacon ne porte pas d'étiquette individuelle. C'est notre conditionnement standard, pas un flacon déclassé.
Après reconstitution, des dépôts ou des filaments apparaissent. C'est fréquent, en particulier sur les petites molécules. Laissez reposer et roulez le flacon entre les paumes, sans jamais agiter.
Le colis est neutre. Rien à l'extérieur n'indique le contenu ni le nom de la marque.

Ce qui n'est pas normal : un flacon fêlé, une capsule non sertie ou un bouchon qui bouge, une poudre liquéfiée ou colorée. Dans ces cas précis, écrivez-nous avec une photo et nous reprenons le flacon.

Synergies documentées

Avec PDE5 (sildenafil, tadalafil) : mécanismes complémentaires, le PT-141 agit sur le désir, la PDE5 sur la vasodilation. Les combinaisons sont décrites empiriquement mais peu d'études formelles. Surveiller la pression artérielle.
Avec oxytocine (intranasale) : les deux activent l'oxytocine mais par voies différentes, addition théorique.

Ce produit n'est pas destiné à une utilisation humaine. Les protocoles décrits sont des exemples tirés de la littérature scientifique et des pratiques off-label documentées, fournis à titre strictement informatif pour le travail de recherche sur modèles non humains.

Données techniques

Reconstitution: 2 ml d'eau → 5 mg/ml. 10 UI = 0,5 mg ; 20 UI = 1 mg.
Séquence peptidique: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
Formule moléculaire: C50H68N14O10
Masse moléculaire: 1025.2 g/mol
N° CAS: 189691-06-3
Forme physique: Poudre lyophilisée
Solubilité recommandée: Eau bactériostatique, NaCl 0,9%
Conditions de stockage: Au réfrigérateur (+2 à +8 °C), à l'abri de la lumière. En poudre, possible au congélateur pour une conservation longue. Une fois préparé : réfrigérateur, jamais au congélateur.
Usage: Réactif de recherche, in vitro uniquement (RUO)

Conservation & manipulation

Flacon scellé non reconstituéAu réfrigérateur (+2 à +8 °C) ; pour un stockage long (plus de 3 mois), congélateur (-20 °C) possible, stabilité 24 mois. À 2-8 C, stabilité 12 mois. À température ambiante (20-25 C), stabilité 30 jours maximum ; au-delà, hydrolyse des liaisons peptidiques et oxydation de la méthionine N-terminale (Nle dans le PT-141 est le remplacement de la méthionine précisément pour réduire ce risque).

Après reconstitution en eau bactériostatique

4-8 C (réfrigérateur) : stabilité optimale 14 jours, acceptable jusqu'à 21 jours si manipulation hygiénique stricte.
-20 C : acceptable pour aliquots. Un cycle de congélation-décongélation toléré ; éviter les cycles multiples.
Lumière : conserver à l'abri.
pH : solution stable pH 4,5-6,5.

Signes visuels de dégradation

Voile trouble ou précipité : agrégation peptidique, dégradation structurelle.
Coloration jaune foncé : oxydation du Trp ou His, activité réduite.
Odeur anormale : dégradation avancée.

Documentation laboratoireDate reconstitution, lot COA, conditions de stockage, à consigner pour traçabilité.

Mécanisme d'action

Le mécanisme du PT-141 est central et s'articule principalement autour des récepteurs de mélanocortine. Cinq sous-types MC1R-MC5R existent chez l'humain : MC1R (pigmentation peau/cheveux), MC2R (cortex surrénalien, cortisol), MC3R et MC4R (système nerveux central, prise alimentaire, fonction sexuelle), MC5R (glandes exocrines). Le PT-141 est un agoniste préférentiel MC3R/MC4R avec affinité réduite pour MC1R (différence clé avec le Melanotan II, ce qui minimise la pigmentation).

L'activation MC4R dans le noyau paraventriculaire de l'hypothalamus déclenche une cascade neuroendocrine : libération d'oxytocine des neurones magnocellulaires, augmentation de la dopamine dans l'aire tegmentale ventrale et le noyau accumbens (circuits de récompense), activation parasympathique spinale (noyau para-sympathique sacré). Ces trois effets convergent vers une facilitation de l'excitation sexuelle : l'oxytocine module la motivation et l'attachement, la dopamine créé le désir anticipatoire, et l'activation parasympathique potentialise la réponse vasculaire périphérique (tumescence).

Études et références

La littérature PT-141 et bremelanotide couvre plus de 100 publications sur 20 ans.

Développement clinique HSDD fémininClayton 2016 Obstet Gynecol et Kingsberg 2019 Obstet Gynecol (essais pivots RECONNECT-I et II) ont inclus 1247 femmes préménopausées en HSDD sur 24 semaines, avec bremelanotide 1,75 mg SC PRN (au besoin, avant activité sexuelle). Résultats : augmentation significative du score FSFI-desire (+0,5 à +0,7 vs placebo), réduction du score FSDS distress sexuel, 35-45 % de répondeurs cliniquement significatifs. Cet essai a soutenu l'approbation FDA 2019.

Dysfonction érectile masculine non-répondeur aux PDE5Safarinejad 2008 Int J Impot Res a montré sur 120 hommes non-répondeurs sildenafil/tadalafil un taux de réponse de 33 % sous PT-141 10 mg en spray nasal versus 8 % placebo. Molinoff 2003 Int J Impot Res a étudié la voie intranasale (ancienne formulation) sur 271 hommes ED. L'indication masculine n'a pas été poussée à l'approbation par Palatin après arrêt du développement intranasal.

Neurobiologie et modèles animauxPfaus 2011 Obstet Gynecol Clin North Am a résumé la neurobiologie du PT-141 en modèles rat et primate : activation de l'oxytocine hypothalamique, lordose chez la rate en comportement réceptif, restauration du comportement sexuel après castration. Andersson 2011 Eur Urol a caractérisé les voies nerveuses par imagerie cérébrale c-Fos.

Limite critiqueL'essai RECONNECT a été critique pour la modestie de l'effet clinique (augmentation de 0,5-0,7 point FSFI sur échelle de 1-5), la proportion élevée d'abandons (23 %), et l'effet placebo important (20-25 % de répondeurs placebo). Le PT-141 reste un outil utile mais pas une solution magique. Chez l'homme, l'absence d'essai de phase 3 dédié limite les généralisations.

1
Excitation sexuelleAn effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141)
Diamond LE, Earle DC, Heiman JR, Rosen RC, Perelman MA, Harning R · Journal of Sexual Medicine · 2006

Les études listées sont fournies à titre documentaire pour la recherche. Elles ne constituent ni une indication thérapeutique, ni une recommandation d'usage humain. Produit strictement réservé à un usage de laboratoire (RUO).

Questions fréquentes

Quelle est la pureté du PT-141 ?

Le PT-141 répond à une spécification HPLC ≥ 98 %, et son certificat d'analyse est publié sur cette fiche : consultez-le avant de commander.

Comment conserver le PT-141 ?

Avant reconstitution, le PT-141 lyophilisé est stable plusieurs semaines à température ambiante, et plusieurs mois au réfrigérateur ou au congélateur. Le transport ne le dégrade pas. Une fois reconstitué, conservez la solution entre +2°C et +8°C, à l'abri de la lumière, et ne la congelez pas.

Comment reconstituer le PT-141 10mg ?

Pour reconstituer le PT-141, utilisez de l’eau bactériostatique ou du NaCl 0,9 % stérile. Versez délicatement le solvant le long de la paroi du flacon, puis faites rouler doucement (ne pas agiter). Le détail figure dans notre guide de reconstitution.

Un certificat d'analyse (COA) est-il disponible ?

Oui : le certificat d'analyse du PT-141 est publié sur cette fiche, consultable avant de commander. Il donne les résultats mesurés par le laboratoire.

Le PT-141 est-il destiné à la consommation humaine ?

Non. Le PT-141 est exclusivement destiné à la recherche scientifique in vitro et in vivo (Research Use Only - RUO). Il n'est pas approuvé pour un usage humain ou vétérinaire. Son achat est réservé aux laboratoires, chercheurs et institutions scientifiques.

Quelles sont les applications de recherche du PT-141 ?

Le PT-141 fait partie de notre gamme Mélanocortines. Il est utilisé dans la recherche scientifique pour des études in vitro et in vivo. Les applications spécifiques dépendent du protocole de recherche. Consultez la littérature scientifique (PubMed) pour les publications relatives à ce peptide.