IGF-1 LR3 1mg GH-/IGF-1-Achse

Beide Änderungen zielen auf denselben PunktDie Affinität zu den IGFBP, den sechs Transportproteinen, die zirkulierendes IGF-1 binden. Natives IGF-1 ist zu über 95 Prozent daran gebunden, und seine freie Plasmahalbwertszeit bemisst sich in Minuten. Das Analogon LR3 bindet dagegen nur schwach daran und bleibt sehr viel länger verfügbar — genau darin liegt der Sinn dieser Version für die Forschung.

Diese Durchstechflasche liefert 1 mg IGF-1 LR3 mit einer HPLC-Reinheit von mindestens 98 %, lyophilisiert in Borosilikatglas Typ I. Produkt ausschließlich für Forschungszwecke.

Rekonstitution. Die 1-mg-Durchstechflasche wird mit 2 ml bakteriostatischem Wasser rekonstituiert, was eine Lösung mit 0,5 mg/ml, also 500 mcg/ml ergibt. Auf einer U-100-Insulinspritze entspricht 1 IE damit 5 mcg, wodurch kleine Volumina ohne Rechnen ablesbar werden.

Zur Essigsäure. Ein Teil der Laborliteratur rekonstituiert IGF-1 LR3 in verdünnter Essigsäure (0,6 Prozent), um die Stabilität bei langer Lagerung zu verlängern. Wir verkaufen dieses Lösungsmittel nicht, und bakteriostatisches Wasser genügt für die üblichen Nutzungsdauern; das ist eine Protokollentscheidung, die die Forschenden dokumentieren.

Berichtete Größenordnungen. Die Forschungsliteratur nennt typischerweise Mengen von 20 bis 50 mcg pro Gabe, also 4 bis 10 IE auf der U-100-Spritze bei dieser Konzentration. Eine 1-mg-Durchstechflasche entspricht damit je nach gewähltem Schema 20 bis 50 Gaben. Diese Zahlen sind berichtet, nicht empfohlen.

Lyophilisierte, nicht rekonstituierte Durchstechflasche: mehrere Monate stabil zwischen 2 und 8 °C, mehrere Jahre im Gefrierschrank bei -20 °C, lichtgeschützt. Der Transport bei Raumtemperatur baut sie nicht ab: Das Lyophilisat ist darauf ausgelegt, weit mehr auszuhalten als die Dauer einer Zustellung.

Nach der Rekonstitution: im Kühlschrank zwischen 2 und 8 °C, lichtgeschützt. Das bakteriostatische Wasser mit 0,9 Prozent Benzylalkohol erlaubt wiederholte Entnahmen über mehrere Wochen. Eine bereits rekonstituierte Lösung niemals einfrieren: Ein Gefrier-Tau-Zyklus denaturiert das Peptid, auch wenn die Lösung danach normal aussieht.

Ein leichter, gleichmäßiger Schleier kann nach der Rekonstitution auftreten; erst Schwebeteilchen, ein Bodensatz, der sich nicht wieder löst, oder eine gelbe Färbung rechtfertigen es, eine Durchstechflasche auszusondern.

IGF-1 wirkt am IGF-1R-Rezeptor, einer transmembranären Tyrosinkinase aus der Familie des Insulinrezeptors. Die Bindung löst die Autophosphorylierung des Rezeptors aus und anschließend zwei Hauptkaskaden: den PI3K/Akt/mTOR-Weg, in der Literatur mit Proteinsynthese und Zellüberleben assoziiert, und den MAPK/ERK-Weg, mit Proliferation assoziiert.

Die Besonderheit von LR3 ist nicht mechanistisch, sondern pharmakokinetisch. Die IGFBP, insbesondere IGFBP-3, bilden mit nativem IGF-1 einen ternären Komplex, der seine Präsenz im Kreislauf verlängert und es zugleich unverfügbar macht. Indem das Analogon LR3 diese Bindung verringert, erhöht es den freien Anteil — also die Menge an Molekülen, die den Rezeptor tatsächlich erreichen kann.

Wichtig, weil hier häufig verwechselt wirdEine verringerte Affinität zu den IGFBP bedeutet keine erhöhte Affinität zum Rezeptor. LR3 bindet an den IGF-1R mit einer Affinität, die der des nativen IGF-1 vergleichbar oder sogar leicht unterlegen ist.

Das Analogon LR3 dagegen wurde als Laborwerkzeug entwickelt und wird ganz überwiegend auch so eingesetzt, insbesondere in der Zellkultur, wo es breit als Medienzusatz dient: Seine geringe Affinität zu den IGFBP ist dort ein direkter Vorteil, da die im Serum vorhandenen Transportproteine zugesetztes natives IGF-1 neutralisieren würden.