Tesamorelin 10mg Métabolisme

Analogue GHRH stabilisé. Pureté 99,5 %.

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Usage Recherche Uniquement (RUO) · Interdit pour usage humain ou vétérinaire.

L'essentiel

Tesamorelin est un peptide de synthèse fourni lyophilisé, destiné exclusivement à la recherche scientifique en laboratoire. Fiche technique, conservation et analyses ci-dessous.

Protocole et préparation

Reconstitution de ce format (10 mg)Volumes standards utilisés en laboratoire
Eau ajoutéeConcentrationRepère de lecture
1 ml10 mg/ml10 UI = 1 mg
2 ml5 mg/ml40 UI = 2 mg

Le volume d’eau ne modifie pas le produit, seulement sa concentration. Introduire l’eau doucement le long de la paroi, puis faire tourner le flacon sans agiter.

  1. Asepsie

    Désinfecter les surfaces et les bouchons (alcool 70%).

  2. Solvant

    Prélever le volume d'eau bactériostatique requis.

  3. Introduction

    Verser doucement contre la paroi du flacon (éviter le jet direct sur la poudre).

  4. Solubilisation

    Rouler doucement le flacon. Ne pas secouer vigoureusement (risque de dégradation).

Stockage solution Une fois reconstitué : 2-8°C (réfrigérateur).

Avertissement Outil théorique pour manipulation chimique. Ne constitue pas une recommandation médicale.

J'ouvre le calculateur de dilution
Ce qui est normal à la réceptionLes constats qui inquiètent, et qui ne sont pas des défauts
  • La quantité de poudre paraît minuscule. Un lyophilisat occupe quelques millimètres au fond du flacon, parfois un simple voile translucide. Le poids annoncé est bien là.
  • La poudre est compacte, collée à la paroi ou au bouchon. Le transport déplace le gâteau lyophilisé. Cela ne change rien à la reconstitution.
  • Le flacon ne porte pas d'étiquette individuelle. C'est notre conditionnement standard, pas un flacon déclassé.
  • Après reconstitution, des dépôts ou des filaments apparaissent. C'est fréquent, en particulier sur les petites molécules. Laissez reposer et roulez le flacon entre les paumes, sans jamais agiter.
  • Le colis est neutre. Rien à l'extérieur n'indique le contenu ni le nom de la marque.

Ce qui n'est pas normal : un flacon fêlé, une capsule non sertie ou un bouchon qui bouge, une poudre liquéfiée ou colorée. Dans ces cas précis, écrivez-nous avec une photo et nous reprenons le flacon.

Durée de protocole: les essais pivotaux ont utilisé des cycles de 26 semaines (phase 3 initiale) puis 52 semaines (extension). En recherche exploratoire, des cycles de 12-26 semaines sont typiques. Au-delà de 12 mois, les données de tolérance sont limitées.

Données techniques

Reconstitution
2 ml d'eau → 5 mg/ml. 20 UI = 1 mg ; 40 UI = 2 mg.
Séquence peptidique
trans-3-hexénoyl-YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSRQQGESNQERGARARL-NH2
Formule moléculaire
C221H366N72O67S
Masse moléculaire
5135.78 g/mol
N° CAS
218949-48-5
Forme physique
Poudre lyophilisée
Solubilité recommandée
Eau bactériostatique, NaCl 0,9%
Conditions de stockage
Au réfrigérateur (+2 à +8 °C), à l'abri de la lumière. En poudre, possible au congélateur pour une conservation longue. Une fois préparé : réfrigérateur, jamais au congélateur.
Usage
Réactif de recherche, in vitro uniquement (RUO)

Mécanisme d'action

Le Tesamorelin est un analogue synthétique complet du GHRH humain natif (44 acides aminés), modifié par l'ajout d'un groupement acide trans-3-hexénoïque en position N-terminale. Cette modification chimique, développée par Theratechnologies, protège le peptide de la dégradation par la dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV), principale enzyme responsable de la demi-vie courte du GHRH natif. Poids moléculaire total ~5196 Da, formule chimique C221H366N72O67S.

La sécrétion pulsatile de GH induite par le Tesamorelin reste physiologique (préservation des pulses endogènes), ce qui distingue cette approche d'une administration de GH recombinante exogène produisant des niveaux supra-physiologiques non pulsatiles. L'IGF-1 augmente de 80-100 pourcent par rapport à la baseline après 26 semaines, valeur comparable aux essais CJC-1295 DAC mais avec une cinétique journalière plutôt qu'hebdomadaire.

Études et références

Le corpus scientifique du Tesamorelin est le plus robuste de la classe des GHRH analogs, avec des essais cliniques de phase 3 enregistrés et une approbation FDA documentée.

Sur le plan de la pharmacologie fondamentale, Dhillo et al. (Endocrinology 2003) avaient préalablement caractérisé le profil de liaison au récepteur GHRH-R et la pharmacocinétique comparée au GHRH natif, démontrant la durée d'action étendue liée à la résistance DPP-IV.

Limites du corpusLa quasi-totalité des données cliniques concerne la population VIH avec lipodystrophie. Les données chez les sujets sains ou dans d'autres indications métaboliques sont plus limitées. Le refus EMA de 2014 reflète des incertitudes sur le bénéfice-risque à long terme dans la population générale. Le Tesamorelin reste strictement un peptide de recherche hors indication VIH approuvée.

Pas encore de référence pour ce peptide — consultez PubMed pour la littérature scientifique associée.
Les études listées sont fournies à titre documentaire pour la recherche. Elles ne constituent ni une indication thérapeutique, ni une recommandation d'usage humain. Produit strictement réservé à un usage de laboratoire (RUO).

Questions fréquentes

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Domaine de recherche

Métabolisme

Métabolisme : peptides de synthèse pour la recherche en laboratoire, analysés par HPLC.

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